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Il Nebivololo come agente anti-ipertensivo nello sport
Introduzione
L’ipertensione arteriosa è una delle patologie più comuni nella popolazione mondiale, con una prevalenza in costante aumento negli ultimi decenni. Secondo l’Organizzazione Mondiale della Sanità, nel 2019 circa 1,13 miliardi di persone nel mondo erano affette da ipertensione arteriosa, con una stima di 1,5 miliardi entro il 2025 (1). Questa condizione è caratterizzata da un aumento della pressione sanguigna, che può portare a gravi complicanze cardiovascolari come infarto, ictus e insufficienza cardiaca (2).
Per gli atleti, l’ipertensione arteriosa può rappresentare un ostacolo alla performance sportiva e alla salute generale. Infatti, la pressione sanguigna elevata può influenzare negativamente la capacità di sforzo e aumentare il rischio di eventi cardiovascolari durante l’attività fisica (3). Per questo motivo, è importante che gli atleti con ipertensione arteriosa ricevano una terapia adeguata per controllare la loro pressione sanguigna e migliorare la loro salute generale.
In questo articolo, esamineremo il ruolo del nebivololo come agente anti-ipertensivo nello sport. Esploreremo la sua farmacocinetica e farmacodinamica, i suoi effetti sulle prestazioni sportive e la sua sicurezza ed efficacia nei pazienti ipertesi.
Farmacocinetica del Nebivololo
Il nebivololo è un beta-bloccante cardioselettivo di terza generazione, utilizzato principalmente per il trattamento dell’ipertensione arteriosa e dell’insufficienza cardiaca (4). È un antagonista competitivo dei recettori beta-1 adrenergici, che si trovano principalmente nel cuore e nei vasi sanguigni (5). Ciò significa che il nebivololo agisce bloccando l’effetto dell’adrenalina e della noradrenalina sul cuore e sui vasi sanguigni, riducendo così la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.
Dopo l’assunzione orale, il nebivololo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e raggiunge il picco di concentrazione plasmatica entro 1-2 ore (6). La sua biodisponibilità è del 12%, poiché subisce un importante effetto di primo passaggio epatico (7). Ciò significa che solo una piccola quantità di nebivololo raggiunge la circolazione sistemica dopo l’assunzione orale. Per questo motivo, il nebivololo viene somministrato in dosi più elevate rispetto ad altri beta-bloccanti per ottenere un effetto terapeutico simile.
Il nebivololo è metabolizzato principalmente dal fegato attraverso il sistema enzimatico del citocromo P450, con una emivita di eliminazione di circa 10 ore (8). Ciò significa che il farmaco deve essere assunto almeno una volta al giorno per mantenere una concentrazione plasmatica terapeutica. Il suo principale metabolita attivo è il 4-idrossinebivololo, che ha una potenza farmacologica simile al nebivololo (9).
Farmacodinamica del Nebivololo
Come accennato in precedenza, il nebivololo agisce come un antagonista dei recettori beta-1 adrenergici, riducendo la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. Tuttavia, a differenza di altri beta-bloccanti, il nebivololo ha anche un effetto vasodilatatore grazie alla sua capacità di stimolare i recettori beta-3 adrenergici (10). Questi recettori si trovano principalmente nei vasi sanguigni e la loro attivazione porta a una vasodilatazione e a una riduzione della resistenza vascolare periferica.
Questo effetto vasodilatatore del nebivololo è particolarmente importante per gli atleti, poiché può migliorare la perfusione dei tessuti e ridurre la resistenza al flusso sanguigno durante l’esercizio fisico. Ciò può portare a una migliore performance sportiva e a una riduzione del rischio di eventi cardiovascolari durante l’attività fisica.
Effetti del Nebivololo sulle Prestazioni Sportive
Uno dei principali timori degli atleti che assumono beta-bloccanti è che questi farmaci possano influenzare negativamente le loro prestazioni sportive. Tuttavia, diversi studi hanno dimostrato che il nebivololo non ha un impatto significativo sulle prestazioni fisiche degli atleti.
In uno studio condotto su ciclisti professionisti, è stato somministrato nebivololo o un placebo per 4 settimane e poi i partecipanti hanno eseguito un test di sforzo massimale su un cicloergometro (11). I risultati hanno mostrato che il nebivololo non ha influenzato la frequenza cardiaca massima, la pressione sanguigna o la performance fisica durante il test di sforzo.
In un altro studio su atleti di endurance, è stato somministrato nebivololo o un placebo per 8 settimane e poi i partecipanti hanno eseguito una gara di ciclismo su strada di 100 km (12). I risultati hanno mostrato che il nebivololo non ha influenzato la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna o il tempo di completamento della gara rispetto al placebo.
Questi studi suggeriscono che il nebivololo non ha un impatto significativo sulle prestazioni sportive degli atleti, ma è importante notare che questi studi sono stati condotti su atleti sani senza ipertensione arteriosa. Gli effetti del nebivololo sulle prestazioni potrebbero essere diversi nei pazienti ipertesi, come vedremo nella sezione successiva.
